Cas-numero: 54-31-9 Molekula formulo: C12H11ClN2O5S
Fandpunkto | 261-263°C |
Denso | 1.16 (malglata takso) |
stokado temp | Inerta atmosfero, ĉambra temperaturo 2-8 °C |
solvebleco | DMSO: >5 mg/mL je 60 °C |
optika aktiveco | N/A |
Aspekto | Malblanka Solido |
Pureco | ≥98% |
Telmisartan estis lanĉita en Usono por la terapio de hipertensio.Ĝi povas esti preparita en ok paŝoj komencante kun metil 4-amino-3-metil benzoato;la unua kaj dua cikligo en benzimidazolringon okazas ĉe ŝtupoj 4 kaj 6 respektive.Telmisartan blokas la agadon de angiotensino II (Ang II), la primara efika molekulo de la renin-angiotensin-aldosterona sistemo (RAAS).Ĝi estas la sesa el ĉi tiu klaso de 《sartanoj》 estanta surmerkatigita post la plumba kunmetaĵo Losartan.Ĝia longdaŭra efiko (24h duoniĝotempo) povus esti la ĉefa diferenco kun aliaj angiotensin II-antagonistoj.Male al pluraj aliaj agentoj en ĉi tiu kategorio, ĝia agado ne dependas de transformo en aktivan metaboliton, la 1-O-acilglukuronido estas la ĉefa metabolito trovita en homoj.Telmisartan estas potenca konkurenciva antagonisto de AT1-receptoroj, kiuj mediacias la plej multajn el la gravaj efikoj de angiotensino II dum mankas afineco por la AT2-subtipoj aŭ aliaj receptoroj implikitaj en kardiovaskula reguligo.En pluraj klinikaj studoj, Telmisartan, unufoje ĉiutaga dozo, produktis efikajn kaj daŭrajn malaltigajn efikojn de sangopremo kun malalta incidenco de kromefikoj (precipe traktado-rilata tuso asociita kun ACE-inhibitoroj en maljunaj pacientoj).
Telmisartan estas antagonisto de receptoro de angiotensina II.