Cas numero: 147403-03-0 Molekula formulo: C24H29N5O3
Fandpunkto | 230°C |
Denso | 1,41 g/cm³ |
stokado temp | 2-8 ℃ |
solvebleco | Ĝi estas preskaŭ nesolvebla en akvo, kaj la solvebleco en etanolo estas 5.5 mg/m |
optika aktiveco | +76.5 gradoj (C=1, etanolo) |
Aspekto | blanka aŭ malblanka solido, senodora |
estas nepeptida, buŝe efika angiotensino II (AT) receptorantagonisto.Ĝi havas altan selektivecon al tipo I-receptoro (AT1) kaj povas esti konkurencive antagonigita sen iuj stimulaj efikoj.Ĝi ankaŭ povas malhelpi AT1-receptoron mediaciitan aldosterolan liberigon de adrenaj glomerulaj ĉeloj, sed havas neniun inhibician efikon al kalio-induktita liberigo, indikante sian selekteman efikon al AT1-receptoroj.En vivaj eksperimentoj pri diversaj specoj de hipertensio-bestaj modeloj montris, ke ĝi havas bonan kontraŭhipertensivan efikon kaj ne havas gravan efikon al kora kuntiriĝa funkcio kaj korfrekvenco.Neniu kontraŭhipertensiva efiko al bestoj kun normala sangopremo
Kontraŭhipertensaj drogoj.estas angiotensin II (Ang II) receptorantagonisto kiu selekteme blokas la ligadon de Ang II al AT1-receptoroj (ĝia specifa antagonisma efiko al AT1-receptoroj estas proksimume 20000 fojojn pli granda ol tiu de AT2), tiel malhelpante vaskula kuntiriĝo kaj aldosterona liberigo, rezultigante hipotensaj efikoj
La rekomendita komenca dozo por tablojdoj estas 80 mg (2 tablojdoj), buŝe unufoje tage.Ĝenerale, se neefika dum 4 semajnoj, la dozo povas esti pliigita al 160mg (4 tablojdoj) unufoje tage.Laŭ eksterlandaj klinikaj aplikaj datumoj, la maksimuma dozo povas atingi 320 mg (8 tabeloj) unufoje tage.
1.Pacientoj kun hipertensio komplika kun diabeto, hipertensio komplikita kun nefropatio aŭ simpla diabeto nefropatio,
2.pacientoj kun hipertensio komplikita kun korinsuficienco aŭ miokardia infarkto